近日，中科院海洋研究所首次在國際上從海藻活性成分中分離、合成的化合物“海普諾”，并成功獲得美國專利授權(quán)。該化合物作為海洋藥物苗頭化合物，具有很好的降血糖療效，可廣泛應(yīng)用于治療2型糖尿病和肥胖癥。目前中科院海洋研究所已與企業(yè)簽訂了意向合作，將在臨床前研究做足“功課”，為醫(yī)藥行業(yè)輸入“新鮮血液”。
在目前的國內(nèi)醫(yī)藥市場中，仿制藥占據(jù)了97%的超高份額，創(chuàng)新藥物的產(chǎn)業(yè)化之路可謂長之又慢。對于企業(yè)來說，開發(fā)創(chuàng)新藥的風(fēng)險要遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于仿制藥的生產(chǎn)。雖然如此，與低利潤的仿制藥相比，任何“大眾型”藥物如果能走到上市環(huán)節(jié)的話利潤都會相當(dāng)可觀。所以作為治療糖尿病的候選藥物，一旦進(jìn)入市場后，不僅將為企業(yè)帶來不小的經(jīng)濟效益，同時還將成為海洋藥物開發(fā)的樣本，為生物醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)的發(fā)展提供一個新的支撐點。
對比兩種現(xiàn)有降糖藥物
一直以來，以海藻中的活性成分為研究方向的史大永團隊，經(jīng)過長期的實驗研究，終于在近千種化合物中發(fā)現(xiàn)了具有降糖活性的“海普諾”。“由于海藻產(chǎn)量少，天然海藻中該活性物質(zhì)的含量不高，所以每次只能提取幾十毫克作為實驗的基本原料，不僅拖長了實驗周期，同時也浪費了人力物力。”中科院海洋研究所海洋生物技術(shù)研究與發(fā)展中心研究員史大永告訴記者，“我們通過化學(xué)途徑來解決‘量少物稀’的難題，每次可合成百克化合物，擺脫了海藻中活性成分含量低的制約。”
當(dāng)科學(xué)家發(fā)現(xiàn)海藻中的這種化合物具有降糖活性時，一場新藥研發(fā)的持久戰(zhàn)即將打響。“實驗表明，灌胃給藥后，‘海普諾’成功降低了小鼠的攝食量，防止體重增長，且能夠明顯降低其血糖和糖化血紅蛋白，也就是血糖長期控制指標(biāo)，與陽性對照藥‘羅格列酮’的降糖效果相當(dāng)。”史大永表示，“目前，‘海普諾’正在與目前市場上流行的兩種降糖藥物二甲雙胍和羅格列酮進(jìn)行藥效、安全性等方面的比對，預(yù)計將于2月份獲得最新檢測結(jié)果。”
新藥上市周期復(fù)雜漫長
如果實驗結(jié)果證實“海普諾”的各個性能都“達(dá)標(biāo)”，接下來將進(jìn)入臨床前研究，預(yù)計周期為3——5年。“通常來說，新藥的上市需要經(jīng)過3——5年的臨床前研究，拿到臨床批文后再進(jìn)行一期、二期、三期的臨床實驗，經(jīng)過國家藥品與食品監(jiān)督管理總局審批獲得新藥證書，進(jìn)行生產(chǎn)上市。這個過程大約需要十年時間。”史大永告訴記者，“在美國的生物醫(yī)藥界有著‘雙十’的說法，一個新藥上市需要‘十年時間’和‘十億美金’。”當(dāng)然，未必每個新藥的上市都需要“雙十”來鋪墊，但一個創(chuàng)新藥想要進(jìn)入市場，的確不是一件容易的事。
“對于藥物來說，安全性是第一位的，在降糖效果差不多的前提下，如何讓人體更好地吸收，攝入更小的藥物量，提高用藥的安全性，是我們下一步重點關(guān)注和解決的問題。”史大永表示，“目前市場上很多胰島素類降糖藥都是通過注射給藥，我們希望以口服的形式為主，對患者來說也更為便捷。”實驗結(jié)果表明，‘海普諾’作為全新結(jié)構(gòu)化合物，代表一類全新的、口服有效的小分子，可用于治療2型糖尿病及肥胖，并且具有廣闊的開發(fā)前景。
“創(chuàng)新”為醫(yī)藥業(yè)帶來曙光
目前，國內(nèi)醫(yī)藥市場中有97%的比例是仿制藥，創(chuàng)新藥所占比重可謂少之又少。據(jù)悉，仿制藥是指專利藥品在專利保護(hù)期結(jié)束后，不擁有該專利的藥企仿制的替代藥品。由于中國藥企無力自主研發(fā)化學(xué)藥品，仿制藥成為國內(nèi)不少藥企的救命稻草。有專家指出，中國仿制檢測標(biāo)準(zhǔn)的目的不是“反應(yīng)藥品品質(zhì)”，而是“為了讓藥品合格”。這種只“看臉”不看療效的標(biāo)準(zhǔn)無異于舍本逐末，讓中國藥企陷入了“標(biāo)準(zhǔn)低——研發(fā)投入少——只能仿制國外藥”的惡性循環(huán)。
對于企業(yè)來說，仿制藥的投入成本和風(fēng)險要遠(yuǎn)遠(yuǎn)小于創(chuàng)新藥，所以大批藥企選擇將仿制藥作為企業(yè)生存的一劑“良方”，但經(jīng)過醫(yī)藥代表、醫(yī)院等幾番周折后，企業(yè)的利潤往往是極低的。而對于老百姓來說，原來價格昂貴的進(jìn)口藥，變身仿制藥后價格的落差讓越來越多的人開始接受仿制藥的存在。一方面利好于企業(yè)，另一方面老百姓買單，這也是仿制藥市場越來越大的原因所在。
“對于科研人員來說，還是希望能夠多一些創(chuàng)新藥出現(xiàn)。為我國生物醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)的發(fā)展提供更多‘話語權(quán)’。”史大永告訴記者，“‘海普諾’的發(fā)現(xiàn)只是‘萬里長征第一步’?，F(xiàn)在只能說，將來有可能會成為創(chuàng)新藥進(jìn)入人們的生活，但在這個過程中，我們和企業(yè)都將面臨很大的挑戰(zhàn)，未來還有很長的路要走。”
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海洋新藥“拓寬”醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)格局
“海洋藥物產(chǎn)品——‘褐藻多糖硫酸酯’在2014年取得了5億元的產(chǎn)值。”這則新聞讓人們開始關(guān)注海洋新藥帶來的一系列產(chǎn)業(yè)變化。
海洋新藥的開發(fā)近年來從未間斷。比如，用海帶中所含甘露醇和煙酸制成的“甘露醇煙酸片”，具有降血脂和澄清血液作用；用合浦珍珠貝生殖巢制成了“珍珠精母注射液”，治療病毒性肝炎總有效率達(dá)75%，用海星開發(fā)出的“海星膠代血漿”具有良好的膠體滲透壓，能有效地擴充血容量，促進(jìn)機體組織恢復(fù)。還有些海洋藥用資源的開發(fā)已形成系列產(chǎn)品，如珍珠系列有“珍珠片”、“珍珠膠囊”、“珍珠膜劑”等。
海洋新藥的開發(fā)無疑為生物醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)的發(fā)展送去了一縷“春風(fēng)”，不僅為產(chǎn)業(yè)提供了更為廣闊的發(fā)展方向，同時也為企業(yè)開拓了一個全新的利潤市場。
